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2022-08-11
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同位素为相同化学元素的原子，由于在原子核中存在不同的中子数而具有不同的质量，有轻、重同位素之分；根据物理特性，又可将同位素分为放射性和安稳性两种方式。放射性同位素经历着本身的衰变进程，并放射出辐射能，是不安稳的，具有物理半衰期；稳定性同位素无放射性，物理性质安稳，以必定份额(丰度)存在于自然界，对人体无害，可采纳化学合成的办法将其符号到药物分子中去，并经过气质、液质等仪器对其进行跟踪检测。
一、“同位素符号”在药物研制进程中的2个首要方向
药代动力学研讨
在定量剖析灵敏度方面，放射性同位素符号化合物要高于安稳同位素符号物，且放射性的测量不受非放射性杂质和化学状态的影响，因此定量剖析愈加简便，剖析结果愈加准确。放射性同位素符号化合物除了用于处理惯例剖析办法无法处理的剖析难题，更重要的是可用作示踪剂，从而来研讨药物在体内的散布、代谢、效果、效果机制等，为药物的药代动力学研讨供给重要的依据，一起为创新药物的研制供给办法。
毒性研讨
潜在毒性研讨是药物的发现和临床进程中必须进行的一个环节，以往的毒性研讨多采用对很多的化合物进行体外试验和动物试验，需求花费很多的金钱和时间，且对毒性产生的机理也无法解释。运用安稳同位素符号的化合物可以追踪药物的代谢进程，找出毒性产生的原因，并能预测新化合物潜在的毒性。
二、稳定性同位素符号
安稳同位素符号试剂较放射性同位素符号试剂而言，最首要的长处在于无放射性、无需复杂的放化设备及防辐射防护措施，且无环境污染。目前，在我国国内已完成了15N安稳同位素分离技能的研讨，并逐渐将安稳同位素符号试剂的制备和检测技能进行国产化研制，从而打破国外垄断。
三、稳定性同位素示踪剂
药学领域常用于示踪的安稳性同位素，首要为2H、13C、15N、18O。严格来讲，安稳性同位素是指某元素中不发作或极不易发作放射性衰变的同位素，如12C和13C均是碳的安稳性同位素，且在代谢研讨中，“安稳性同位素”常用来表明天然丰度比较低的那一种安稳性同位素。碳在自然界中首要以12C的方式存在，13C仅占1.11%，氮元素则以14N为主，15N仅占0.37%。
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